Atorvastatin kalcium merupakan obat golongan statin yang secara klinis berkhasiat sebagai penurun kadar kolesterol dalam darah. Atorvastatin bekerja menghambat enzim 3-hidroksi-3-3metil-glutaryl-coenzim A (HMG-CoA) reductase, suatu enzim yang berperan penting dalam produksi kolesterol dalam tubuh. Atorvastatin kalsium mempunyai sifat permeabilitas yang tinggi, tetapi sifat kelarutannya cukup rendah, hal inilah yang menyebabkan kadar obat didalam darah hanya 12-14%.
Pembentukan atorvastatin kalsium menjadi bentuk amorf merupakan salah satu upaya yang dilakukan peneliti untuk meningkatkan kelarutannya. Metode amorfisasi ini dilakukan dengan teknik sembur kering (spray drying). Asam maleat ditambahkan sebagai koformer untuk menambah peningkatan kelarutan atorvastatin kalsium ini.
Keberhasilan pembentukan atorvastatin kalsium amorf ini telah dibuktikan dengan difraksi sinar-X serbuk, analisis termal dengan differential scanning calorimetric, spektroskopi infra merah dan scanning electrone mikroskop.
Uji kelarutan menunjukkan peningkatan kelarutan atorvastatin kalsium amorf dibandingkan dengan bentuk murninya. Uji aktivitas sebagai antikolesterol pada tikus Wistar menunjukkan penurunan yang sangat signifikan antara kelompok tikus yang ditreatment dengan atorvastatin kalsium amorf dibandingkan dengan atorvastatin murninya. Hasil penelitian ini menunjukkan potensi yang besar untuk dikembangkan dalam skala industry oleh praktisi di industry farmasi.
Penulis: Prof. Dr. Dwi Setyawan, S.Si., M.Si., Apt
Link :
