Vitamin D3 (Cholecalciferol) adalah suplemen untuk mencegah dan mengobati kekurangan vitamin D. Vitamin D3 berperan dalam imunitas, terutama dalam pengaturan respon inflamasi tubuh. Selain itu, vitamin D3 diperlukan untuk membantu penyerapan kalsium dan fosfor dalam tubuh. Vitamin D3 dan bermanfaat untuk perkembangan sumsum tulang Keterbatasan vitamin D3 adalah ketersediaan hayati yang buruk dan tidak larut dalam air. Vitamin D3 merupakan vitamin lipofilik yang larut dalam lemak dengan nilai log P 7,5 dan berat molekul 384,6 Dalton. Ketika Vitamin D3 digunakan secara oral, tingkat kepatuhan pasien kurang dari 60%, sehingga beberapa peneliti mencari sistem pemberian alternatif, salah satunya adalah topikal. Sebuah penelitian tertentu menemukan bahwa Vitamin D3 dapat mengurangi edema setelah tujuh hari pemberian. Prediksi aktivitas anti inflamasi vitamin D3 menggunakan program Prediction of Activity Spectra for Substances (PASS) yang dapat diakses secara online , memiliki nilai probabilitas aktif sebesar 0,702 (Probabilitas aktif atau Pa > 0,7), hampir sama dengan natrium diklofenak, yang berarti berpotensi menjadi kandidat sebagai anti inflamasi. Vitamin D3 secara topikal memberikan efek yang signifikan bila digunakan dengan sistem penghantaran yang tepat. Tantangan dalam sistem pengiriman vitamin D3 antara lain ketidakstabilan mineral, oksigen, kelembapan, dan lingkungan asam serta memiliki bioavailabilitas yang rendah. Pembawa Lipid Berstruktur Nano (NLC) dapat meningkatkan kelarutan bahan aktif yang tidak larut dalam air. Ukuran partikel Pembawa Lipid Berstruktur Nano (NLC) berkisar antara 10-1000 nm. Ukuran partikel lipid yang kecil dapat meningkatkan pelepasan obat dengan meningkatkan penyerapan melalui stratum korneum. NLC terdiri dari lipid padat dan lipid cair. Ukuran partikel NLC bergantung pada matriks lipid (lipid-surfaktan) dan metode pembuatan yang digunakan. Komposisi lipid padat dan lipid cair memiliki perbandingan 70:30 hingga 99,9:0,1 dengan total komposisi lipid antara 5-40%, sedangkan surfaktan umumnya berkisar antara 0,5-5%. NLC umumnya menggunakan matriks lipid yang terdiri dari lilin, asam lemak, ester gliserida, alkohol rantai panjang, dan steroid, sedangkan lipid cair mengandung campuran mono-, di-, dan trigliserida dari berbagai asam lemak dengan panjang rantai dan saturasi. Pada penelitian ini dikembangkan NLC sebagai agen pengantar vitamin D3 untuk aplikasi topikal.
NLC dibuat menggunakan metode high-shear hot homogenisation dengan berbagai rasio lipid. Lipid padat yang digunakan adalah Monostearin dan lipid cair Miglyol 812 dengan variasi perbandingan antara lipid padat dan lipid cair adalah untuk F1 (7:3), F2 (8:2) dan F3 (9:1). NLC diharapkan mampu melindungi bahan aktif (vit D) pada matriks lipid sehingga stabilitas bahan aktif meningkat. Sistem NLC vitamin D3 telah disiapkan dengan melelehkan fase lipid (Monostearin dan Miglyol 812) dan vitamin D3 pada suhu 70掳C secara bersamaan. Larutan surfaktan (Tween 20 dalam dapar fosfat pH 6,0 卤 0,1) dan larutan kosurfaktan (PEG 400 dalam dapar fosfat pH 6,0 卤 0,1) disiapkan dan dipanaskan pada suhu 70掳C. Kemudian didispersikan ke dalam fase lipid panas menggunakan ultra-turrax dengan suhu yang sama dengan pengadukan 20.000 rpm selama tiga kali sepuluh menit. Pada tahap pendinginan, digunakan pengaduk magnetik dengan kecepatan pengadukan 500 rpm sampai mencapai suhu 25掳C. Selanjutnya NLC ditimbang untuk menentukan berat akhir NLC. Karakterisasi yang dilakukan adalah pengamatan terhadap organoleptik, pengukuran terhadap pH, ukuran partikel, viskositas, potensial zeta, dan efisiensi penjerapan. Pada penelitian ini dihasilkan sistem NLC Vitamin D3 dengan karakteristik yang baik yaitu pH sesuai untuk penggunaan topikal, ukuran partikel < 600 nm, PI < 0,5, potensial Zeta -26,80 hingga -33,76. Formula yang terbaik adalah F1dengan menghasilkan efisiensi penjebakan tertinggi sebesar 82,18%. Kesimpulannya adalah sistem NLC vitamin D3 dengan rasio konsentrasi lipid yang berbeda mempengaruhi karakteristik fisik dan kimia. Peningkatan kandungan lipid cair dalam sistem Vit D3 NLC dapat memperkecil ukuran partikel dan viskositas serta meningkatkan efisiensi penjeratan.
ESTI HENDRADI
Journal of Research in Pharmacy, (J Res Pharm) 2024; 28(2): 429-437
