Saat ini, rute pemberian obat sebagian besar adalah melalui rute oral karena lebih mudah dilakukan dan biaya produksi yang lebih rendah dibandingkan rute pemberian lainnya. Dibandingkan dengan rute intravena, pengembangan obat oral akan dapat meningkatkan derajat kepatuhan pasien dalam konsumsi obat. Pengembangan obat oral menjadi langkah penting untuk memenuhi keinginan pasien akan ‘terapi di rumah’, yang dapat meningkatkan kualitas hidup mereka. Sayangnya, sebagian besar bahan aktif obat menunjukkan bioavailabilitas yang buruk. Oleh karena itu, perlu dikembangkan sistem penghantaran obat untuk dapat mengatasi hal tersebut dan mengurangi efek samping obat.
Asam ursolat (UA) adalah salah satu obat yang potensial dikembangkan untuk terapi pada pasien dengan degenerasi jaringan hati. UA termasuk dalam kelompok senyawa triterpenoid pentasiklik dan dilaporkan dapat menghambat tumorigenesis dan proliferasi sel kanker, menginduksi apoptosis melalui jalur yang dimediasi mitokondria, serta memperbaiki kerusakan sel jaringan hati. Di sisi lain, UA termasuk dalam obat golongan Sistem Klasifikasi Bioavailabilitas (BCS) kelas IV dengan kelarutan dalam air yang rendah sebesar 1,02 脳 10-4 mg/mL dan permeabilitas yang buruk (log P = 7,92). Kelarutan air UA yang rendah berpotensi membatasi bioavailabilitasnya dalam tubuh pada pemberian oral, sedangkan permeabilitas obat yang rendah mengurangi kemampuannya untuk penyerapan usus. Hal ini membatasi penggunaannya secara klinis dalam terapi.
Niosom dilaporkan dapat meningkatkan bioavailabilitas obat. Namun, niosom memiliki kekurangan terkait stabilitas dan penyerapan di saluran pencernaan. Pelapisan kitosan pada niosom dapat meningkatkan stabilitasnya dalam cairan gastrointestinal dan penyerapan setelah pemberian oral.
Tim peneliti dari Fakultas Farmasi 51动漫 telah melakukan studi stabilitas biofarmasetik dan penyerapan oral asam ursolat dengan drug carrier berupa niosom berlapis kitosan pada hewan. Niosom Asam Ursolat (Nio-UA) disiapkan menggunakan metode hidrasi lapisan tipis, dan kitosan ditambahkan untuk menghasilkan Niosom Asam Ursolat dengan lapisan kitosan (Nio-UA-CS). Stabilitas niosom dievaluasi dengan mengujinya pada media simulasi cairan gastrointestinal. Absorbsi oral dan biodistribusi ditentukan pada hewan uji. Hasil penelitian menunjukkan bahwa pembentukan niosom meningkatkan kelarutan UA dari 1,02 脳 10鈦烩伌 mg/mL menjadi 23,49 脳 10鈦宦 mg/mL untuk Nio-UA dan 22,34 脳 10鈦宦 mg/mL untuk Nio-UA-CS, serta menurunkan nilai LogP UA dari 5,18 卤 0,05 menjadi 1,70 卤 0,22 untuk Nio-UA dan 1,74 卤 0,30 untuk Nio-UA-CS. Penambahan lapisan kitosan meningkatkan stabilitas niosom, menghasilkan persentase pelepasan kumulatif Calcein, sebagai model obat, yang terendah yakni sebesar 7,05 卤 1,77% pada Nio-UA-CS setelah terpapar cairan lambung simulasi dan 31,53 卤 8,80% setelah terpapar cairan usus simulasi. Niosom berlapis kitosan menunjukkan absorbsi yang lebih tinggi di duodenum. Selain itu, fotomikrograf mengungkapkan bahwa niosom UA dengan lapisan kitosan terakumulasi tinggi di hati 4 jam setelah pemberian oral. Studi biodistribusi mengungkapkan bahwa pelapisan kitosan meningkatkan konsentrasi plasma UA dan akumulasi selektif di hati. Dengan demikian, niosom dengan pelapisan kitosan berhasil meningkatkan absorbsi oral niosom UA, memberikan potensi penggunaan nanopartikel untuk meningkatkan bioavailabilitas obat.
Penulis: Andang Miatmoko, Ph.D., Apt.
Sumber: Cahyani, D. M., Piyambudi, P. Y., Sari, R., Darmawati, A., Hariawan, B. S., Anjani, Q. K., Sahu, R. K., Hendradi, E., & Miatmoko, A. (2026). Effect of niosome formation with chitosan coating on the stability and absorption of orally administered vesicular ursolic acid. Journal of materials science. Materials in medicine, 37(1), 43. https://doi.org/10.1007/s10856-026-07021-6
