Asam para-metoksisinamat (APMS) merupakan senyawa yang memiliki aktivitas analgesik dan antiinflamasi, berasal dari isolasi tanaman kencur (Kaempferia galangal L.). APMS berpotensi dikembangkan sebagai sediaan farmasi. APMS memiliki kelarutan dalam air kecil yaitu sebesar 0,712 mg/mL pada 25â—¦C, sehingga bioavailabilitas dan efek terapi tidak menentu. Salah satu metode peningkatan kelarutan senyawa aktif dalam air adalah dengan pembentukan kompleks inklusi
Pembentukan kompleks inklusi merupakan salah satu metode yang banyak digunakan untuk meningkatkan kelarutan suatu bahan aktif. Kompleks inklusi dapat terbentuk ketika molekul guest masuk ke dalam rongga molekul host. Siklodekstrin merupakan molekul dengan bentuk seperti kerucut terpotong, dapat bertindak sebagai molekul host. Struktur molekul siklodekstrin di bagian dalam bersifat hidrofob dan di bagian luar bersifat hidrofil. Bila sebagian atau seluruh struktur molekul bahan aktif farmasi yang bersifat hidrofob masuk ke dalam rongga siklodekstrin maka kompleks inklusi dapat terbentuk. Interaksi antara molekul guest dan molekul host terjadi pada tingkat supramolekulmelibatkan ikatan non kovalen seperti ikatan hidofobik dan ikatan van der Waals. Kompleks inklusi yang terbentuk mampu meningkatkan kelarutan, bioavailabilitas, stabilitas dan permeabilitas senyawa guest.
Hidroksipropil-β-siklodekstrin (HPβCD) merupakan salah satu derivat hidrofilik β-siklidekstrin. HPβCD memiliki ukuran rongga yang sama dengan βCD, namun memiliki kelarutan dalam air (50 g/100 mL) lebih tinggi daripada βCD (1,85 g/100 mL). HPβCD dapat meningkatkan kelarutan senyawa aktif dalam air lebih besar daripada βCD, meminimalkan toksisitas, mengurangi efek iritasi di dalam tubuh dan mengurangi pengendapan senyawa dalam tubuh.
Metode milling merupakan salah satu metode pembuatan kompleks inklusi yang sederhana, ramah lingkungan, dan murah. Keberhasilan pembentukan kompleks inklusi dengan metode inidi antaranya ditentukan oleh waktu penggilingan. Peneliti dari Fakultas Farmasi 51¶¯Âþ: Dewi Isadiartuti, Helmy Yusuf, Dwi Setyawan, dan Juni Ekowati telah meneliti pembentukan kompleks inklusi APMS-HPβCD dengan menggunakan metode milling. Penelitian bertujuan untuk meningkatkan kelarutan APMS melalui pembentukan kompleks inklusi dengan senyawa HPβCD yang dibuat dengan metode milling. Kompleks inklusi APMS-HPβCD perbandingan molar 1:1 dibuat dengan metode milling dengan cara mencampur kedua senyawa ke dalam alat ball mill dandiputar dengan kecepatan 1000 rpm dengan durasi 3 jam. Kompleks inklusi dikarakterisasi menggunakan Differential Thermal Analysis (DTA), X-ray Diffractometer (XRD), Fourier Transform Infra Red (FTIR), scanning electron magnetic (SEM) dan diuji disolusinya dalam media aqua destilata pada suhu 37 ± 0,5â—¦C. Parameter disolusi ditentukan sebagai efisiensi disolusi pada menit ke-60 (DE60).
Hasil penelitian menunjukkan, partikel kompleks inklusi memiliki bentuk tidak beraturan dan berpori. Ukurannya berkurang dibandingkan dengan masing-masing komponen pembentuknya. XRD menunjukkan bahwa kompleks inklusi bersifat amorf. Nilai DE60 kompleks inklusi meningkat sebesar 4,3 kali lipat dibandingkan dengan APMS. Dengan demikian metode milling yang digunakan dengan durasi 3 jam berhasil membentuk kompleks inklusi APMS-HPβCD dengan karakteristik yang berbeda dari senyawa awal dan dapat meningkatkan persentase APMS terlarut secara signifikan. Temuan ini diharapkan bermanfaat dalam mengembangkan bentuk sediaan APMS dalam bentuk padat.
Penulis: Dr. apt. Dewi Isadiartuti, M.Si
Link:
Baca juga: Potensi Anti-Inflamasi Jahe Merah pada Periodontitis
