尾-ionone merupakan senyawa terpenoid siklik yang memiliki struktur inti dasar asam retinoat, retinol, 尾-karoten, dan vitamin A, yang menunjukkan potensi dalam pencegahan dan pengobatan kanker. Namun, 尾-ionone digolongkan ke dalam Biopharmaceuticals Classification System (BCS) kelas IV yaitu senyawa dengan permeabilitas dan kelarutan yang buruk, sehingga diperlukan pengembangan untuk hantaran 尾-ionone yaitu dengan sistem liposom.
Liposom merupakan vesikel lipid yang terdiri dari inti fase air yang dikelilingi oleh satu atau lebih fosfolipid bilayer yang bersifat relatif biokompatibel dan biodegradable. Peneliti di Fakultas Farmasi UNAIR telah melakukan pengembangan liposom 尾-ionone dengan menambahkan 1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium propane (DOTAP) untuk memperoleh karakteristik fisik liposom yang sesuai untuk hantaran obat kanker.
Dengan menggunakan formula yang sesuai, liposom 尾-ionone dapat dihasilkan dalam ukuran di kisaran 116-191 nm dengan zeta potensial sebesar 2-16 mV. Bentuk morfologi yang dilihat berdasarkan hasil analisis menggunakan Transmission Electron Microscopy (TEM) menunjukkan bentukan partikel sferis, yang berjejer dan berdempetan satu sama lain. Hasil analisis FTIR menunjukkan adanya penurunan keteraturan susunan rantai fosfolipid membran bilayer. Selain itu, analisis termogram DTA juga menunjukkan adanya perubahan keteraturan struktur lipid. Berdasarkan profil pelepasan calcein, hasil yang diperoleh menunjukkan bahwa dengan penambahan DOTAP, maka fluiditas membrane cenderung meningkat. Pengembangan liposom 尾-ionone dengan co-loading doxorubicin menunjukkan adanya peningkatan sitotoksisitas liposom doxorubicin yang ditandai dengan penurunan nilai IC50 pada kadar DOTAP yang optimal. Pemanfaatan liposom 尾-ionone lebih lanjut dalam pengembangan terapi antikanker sangat diperlukan untuk optimalisasi hantaran obat antikanker
Penulis: Andang Miatmoko, Ph.D., Apt.
Sumber: Miatmoko, A., Asmoro, F.H., Azhari, A.A. et al. The effect of 1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium propane (DOTAP) Addition on the physical characteristics of 尾-ionone liposomes. Sci Rep 13, 4324 (2023). https://doi.org/10.1038/s41598-023-31560-5
