Kurkumin (KUR) merupakan senyawa polifenol dengan berbagai aktivitas biologis seperti anti inflamasi, antioksidan, dan anti tumor. KUR telah terbukti memiliki efek anti-inflamasi yang kuat dalam berbagai penyakit inflamasi dalam uji klinis. Efek anti-inflamasi dari KUR dianggap sebagai dasar dari berbagai aktivitas farmakologis yang memainkan peran penting dalam pengobatan berbagai penyakit. Oleh karena itu, KUR dianggap sebagai salah satu senyawa alami yang memiliki potensi luar biasa dalam mengobati penyakit. Namun hingga saat ini penggunaan KUR sebagai obat terapeutik masih terkendala oleh farmakokinetiknya. KUR yang diberikan secara oral sangat sedikit diserap di saluran pencernaan, sehingga bioavailabilitasnya untuk mencapai efek farmakologis kurang dari 1%. Salah satu penyebab rendahnya penyerapan KUR di saluran cerna adalah karena KUR sangat sedikit larut dalam air (<8 mg/L). Struktur molekul KUR mempunyai dua sistem cincin aromatik dengan gugus fenolik o-metoksi, dihubungkan oleh tujuh pengikat karbon yang terdiri dari gugus 饾浖,饾浗-tak jenuh饾浗-diketon sehingga bersifat hidrofobik dan sulit larut dalam air. Berbagai teknik telah digunakan untuk meningkatkan kelarutan bahan aktif farmasi (API), salah satunya adalah pembentukan padatan multikomponen. Padatan multikomponen terbentuk dari API dan koformer, menghasilkan fase padat baru. API dapat dibuat menjadi padatan multikomponen dengan koformer tertentu sehingga kelarutannya dapat meningkat. Peningkatan kelarutan API melalui kokristalisasi mempunyai keunggulan termodinamika karena pembentukannya biasanya spontan, padatan yang dihasilkan lebih stabil secara energi dibandingkan bentuk murninya, dan struktur kokristal terpisah dari komponen penyusunnya. Keuntungan penting lainnya dari kokristalisasi adalah API dan koformer berinteraksi melalui interaksi non-kovalen sehingga tidak mengubah struktur molekul dan aktivitas farmakologi API.
Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan kelarutan KUR dengan teknik kokristalisasi sehingga KUR menjadi lebih mudah diserap di saluran cerna dan memiliki kemampuan bioavailabilitas yang lebih besar sehingga mencapai efek terapeutik sebagai antiinflamasi. Kokristalisasi KUR dilakukan dengan isonicotinamide (INIC) sebagai koformer dengan cara penguapan pelarut. INIC dipilih sebagai koformer karena secara struktural mempunyai gugus amino dan cincin furan sehingga berpotensi membentuk ikatan hidrogen pendek kuat dengan gugus hidroksil pada molekul KUR.
Karakterisasi kokristal dilakukan dengan menggunakan difraktometer sinar-X serbuk (DSXS), kalorimeter pemindaian diferensial (DSC), spektrometer Inframerah Fourier Transform (FTIR), dan mikroskop elektron pemindaian (SEM). Evaluasi kelarutan dilakukan dengan metode pengocokan, sedangkan uji aktivitas anti inflamasi dilakukan dengan metode edema kaki tikus yang diinduksi karagenan. Kokristal KUR-INIC (1:1) yang dihasilkan mempunyai difraktogram dengan puncak difraksi baru sebesar 2饾渻 pada 15.00, 16.22, dan 22.89掳 dibandingkan masing-masing difraktogram KUR dan INIC. Dalam kokristal, KUR dan INIC membentuk interaksi antarmolekul ikatan hidrogen, menghasilkan fase padat baru dengan titik leleh 160,1掳C. Kelarutan kokristal KUR-INIC dalam air adalah 73,1卤0,23饾渿g/mL, meningkat 14 kali lipat dibandingkan kelarutan KUR awal yang hanya 5,05卤0,07饾渿g/mL. Kokristal KUR-INIC menunjukkan persentase penghambatan edema pada tikus (5 jam) 130% lebih kuat dibandingkan KUR awal. Oleh karena itu, kokristal KUR-INIC dapat digunakan untuk meningkatkan kelarutan KUR untuk mendapatkan efek antiinflamasi yang lebih baik.
Untuk informasi yang lebih lengkap dapat dilihat pada artikel aslinya dengan judul:
淚ncreasing the Solubility and Anti-Inflammatory Activity of Curcumin by Cocrystallization
